动脉溶栓治疗的药物，首先要知道血栓的主要成分之一就是纤维蛋白原，动脉溶栓治疗的药物，作用机制就是能够直接或间接的激活纤维蛋白溶解酶原，使它变成具有活性的纤维蛋白溶解酶。
纤维蛋白溶解酶简称纤溶酶，可以降解不同类型的纤维蛋白，包括纤维蛋白原，从而起到溶栓的作用，所以溶栓药物多是纤维蛋白溶解酶原激活物，也就是纤溶酶原激活物。
在临床通常分为两大类，一类叫做非特异性纤溶酶原激活剂，常用的有链激酶和尿激酶。链激酶进入体内后，主要通过与纤溶酶原形成复合物，而发挥其溶栓的作用。
尿激酶进入体内后，可以直接将循环血液中的纤维蛋白酶原，转变为具有活性的纤溶酶，发挥其溶栓的作用。共同的特点就是对纤维蛋白无选择性，可能对全身都发挥了溶栓的作用，所以有一定的出血风险，但价格比较便宜。
另一大类叫做特异性的纤溶酶原激活剂，临床常用的叫人重组型纤溶酶原激活剂。可以选择性的激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使其变成具有活性的纤溶酶，而发挥溶栓作用。
因为选择性强，所以出血的风险就大大的降低。目前还有其他的特异性纤溶酶原激活剂，也在逐渐地应用于临床。