地高辛是常用的抗心力衰竭药，但使用时需注意其主要风险。地高辛的血药浓度在1.0~2.0ng/ml时疗效较好，若超过2.0ng/ml就容易出现毒性反应。
心脏相关风险
心律失常风险：地高辛可能导致各种心律失常，如室性早搏、室上性心动过速伴房室传导阻滞等。例如，部分患者使用地高辛后可能出现室性期前收缩，表现为心脏跳动突然提前，感觉心脏“漏跳一拍”。心力衰竭相关风险加重：在一些情况下，地高辛使用不当可能会使心力衰竭的症状难以控制，甚至加重。比如，对于一些心肌严重受损的患者，地高辛的治疗效果不佳，还可能引发更严重的心脏功能恶化。
胃肠道相关风险
恶心呕吐：不少患者使用地高辛后会出现胃肠道不适，其中恶心呕吐较为常见。大约有10%~20%的患者在使用地高辛初期会出现不同程度的恶心症状，严重时可能会频繁呕吐，影响患者的进食和营养摄入。食欲减退：地高辛还可能导致患者食欲下降，原本喜欢的食物也提不起兴趣。这会使患者摄入的营养减少，影响身体的整体状况，对于心力衰竭患者的康复不利。
神经系统相关风险
头痛头晕：部分患者使用地高辛后会出现头痛头晕的症状。一般来说，轻度的头痛头晕可能会影响患者的日常生活和休息，严重时会对患者的活动能力造成一定影响。例如，患者可能会感觉头部昏沉，走路时容易摇晃不稳。视觉异常：地高辛还可能引起视觉方面的改变，如视物模糊、黄视、绿视等。有研究发现，约5%的患者在使用地高辛后会出现视觉异常，这会干扰患者的正常生活和工作，比如影响驾驶等需要良好视力的活动。
药物相互作用风险
与其他药物的相互作用：地高辛与一些药物合用时会增加风险。例如，地高辛与奎尼丁合用，会使地高辛的血药浓度明显升高，从而大大增加地高辛中毒的可能性。因为奎尼丁能减少地高辛经肾小管的排泄，导致地高辛在体内蓄积。另外，地高辛与胺碘酮合用也会使地高辛血药浓度升高，增加中毒风险。