阿托伐他汀钙片是一种调节血脂的药物,主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和脑中风的防治。该药物通过抑制胆固醇合成发挥作用,口服吸收好,不良反应包括胃肠道不适、头痛、皮疹等,偶见血氨基转移酶升高、肝炎等。使用时需注意定期检查肝功能和血胆固醇、肌酸磷酸激酶,与免疫抑制剂等药物合用时需调整剂量。
阿托伐他汀钙片主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;也可用于冠心病和脑中风的防治。
一、阿托伐他汀钙片的作用机制
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMGCoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使LDL受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和LDL胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
二、阿托伐他汀钙片的适用病症
1.高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
2.混合型高脂血症
阿托伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
3.冠心病
冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的患者,阿托伐他汀钙片适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
4.脑中风
患过脑中风的患者,用阿托伐他汀钙片可减少脑卒中和心血管事件的发生风险。
三、阿托伐他汀钙片的使用方法
1.口服,常用起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。阿托伐他汀钙片的最大剂量为80mg,每日一次。
2.本品可在一天内任何时间服用,可与食物或单独服用。
3.肾功能不全患者
轻、中度肾功能损害的患者无需调整剂量。严重肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
4.肝功能不全患者
患者接受阿托伐他汀钙片治疗时应继续采用低胆固醇饮食。阿托伐他汀钙片禁用于患有活动性肝病的患者。
四、阿托伐他汀钙片的不良反应
1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
3.少见的不良反应有阳痿、失眠。
4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、无力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
五、阿托伐他汀钙片的注意事项
1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、肌痛、横纹肌溶解、胰腺炎等临床症状时,应停用本品。
3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意患者的横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的发生。
4.肾功能不全患者应调整剂量。
5.本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
6.考来烯胺可降低本品的生物利用度,故不宜合用。
7.本品与某些CYP3A4底物(如环孢菌素、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、阿扎那韦等)合用时,可能使这些药物的血药浓度升高,导致不良反应发生风险增加,尤其是辛伐他汀和洛伐他汀。因此,当本品与上述药物合用时,应考虑调整这些药物的剂量。
以上内容仅供参考,具体用药请在医生或药师的指导下进行。
