富马酸比索洛尔片是一种选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，用于治疗高血压、冠心病（心绞痛）以及伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。该药品的不良反应通常为轻中度，且与安慰剂组相似。使用时需注意剂量个体化、避免突然停药、掩盖低血糖症状等。运动员慎用，孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年患者需在医生指导下使用。对本品过敏者、心源性休克患者、二度或三度房室传导阻滞患者、不稳定的或失代偿性心力衰竭患者以及急性心肌梗死患者在心室尚未完全稳定之前禁用。与其他抗高血压药物、利尿剂、硝酸盐类药物等合用时，可能会增强其降压效果。该药品应遮光，密封保存，有效期为36个月。
富马酸比索洛尔片说明书
【药品名称】
通用名称：富马酸比索洛尔片
英文名称：BisoprololFumarateTablets
汉语拼音：FumasuanBixu'ao'erpian
【成份】
主要成份为富马酸比索洛尔。其化学名称为：（RS）1[4[2（甲氧基乙氧基）乙基]苯氧基]3[（1甲基乙基）氨基]2丙醇富马酸盐。
化学结构式：
分子式：C18H28NO4·C4H4O4
分子量：426.5
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.高血压、冠心病（心绞痛）。
2.伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。
在使用本品前，需要了解以下信息：
【规格】
5mg。
【用法用量】
口服。一日1次，初始剂量2.5mg，最大剂量10mg，需根据个体情况进行剂量调整。
1.高血压
（1）剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
（2）大多数患者的有效剂量为510mg/天。
（3）肾功能不全（肌酐清除率＜40ml/min）患者，初始剂量为1.25mg，bid。
2.冠心病（心绞痛）
（1）推荐剂量为5mg，bid。
（2）如有必要，可增加至10mg，bid。
3.心力衰竭
（1）推荐起始剂量为1.25mg，qd。
（2）2周后，根据耐受情况，可将剂量增加至2.5mg，qd。
（3）此后，每隔2周剂量加倍，直至达到目标剂量10mg，qd。
【不良反应】
1.可有疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、心悸、胃肠道不适等不良反应。
2.少数患者可能出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、无力、肌肉痉挛等过敏反应。
3.长期使用本品偶见心力衰竭暂时恶化、新发心肌梗死、室性心律失常、低血压、心动过速、下肢水肿等。
【禁忌】
1.对本品过敏者禁用。
2.心源性休克患者禁用。
3.二度或三度房室传导阻滞患者禁用。
4.不稳定的、失代偿性心力衰竭患者禁用。
5.急性心肌梗死患者，在心室尚未完全稳定之前禁用。
【注意事项】
1.本品可掩盖低血糖症状，故糖尿病患者使用本品时应密切监测血糖。
2.本品停药时应逐渐减量，避免突然停药引起的反跳现象。
3.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.比索洛尔对胎儿和新生儿可能有毒性，因此，妊娠和哺乳期妇女只有在绝对必要时才能使用本品。
【儿童用药】
比索洛尔在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐儿童使用本品。
【老年用药】
老年患者（＞65岁）的初始剂量应为1.25mg，qd，必要时可增加至2.5mg，qd。
【药物相互作用】
1.与其他抗高血压药物、利尿剂、硝酸盐类药物、洋地黄类药物等合用时，可能会增强其降压效果。
2.与西米替丁、苯巴比妥等肝酶诱导剂合用时，可降低本品的血药浓度。
3.与利福平、硝苯地平、普萘洛尔等肝酶抑制剂合用时，可能会增加本品的血药浓度。
4.本品可增强胰岛素和降糖药的作用，合用时需调整降糖药的剂量。
【药物过量】
症状：本品过量时可能出现心动过缓、低血压、心功能不全、房室传导阻滞、低血糖、恶心、呕吐、疲劳、头痛、头晕等症状。
处理：
1.立即停药，并密切观察患者的生命体征和心电图变化。
2.如有必要，可给予阿托品、异丙肾上腺素等药物提升心率。
3.对于低血压患者，可给予多巴胺、多巴酚丁胺等药物升压治疗。
4.对于心功能不全患者，可给予利尿剂、强心甙等药物治疗。
5.密切监测患者的生命体征和心电图变化，直至症状缓解。
【临床试验】
在高血压和稳定性心绞痛患者中进行的安慰剂对照临床试验中，富马酸比索洛尔片的不良反应通常为轻中度，且与安慰剂组相似。在心力衰竭患者中进行的安慰剂对照临床试验中，富马酸比索洛尔片的不良反应通常为轻中度，且与安慰剂组相似。
【药理毒理】
富马酸比索洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，具有减慢心率、降低心肌收缩力和降低血压的作用。对支气管平滑肌的β2肾上腺素能受体无阻滞作用。
毒理研究：
1.遗传毒性：富马酸比索洛尔片未见致突变和致畸作用。
2.生殖毒性：大鼠和家兔给予富马酸比索洛尔片，剂量分别高达30mg/kg/d和10mg/kg/d（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的120倍和40倍）时，未见对生育力和生殖行为的影响。
【药代动力学】
比索洛尔口服吸收迅速而完全，生物利用度达90%以上。进食不影响其生物利用度。血浆蛋白结合率约为30%。本品在肝脏内代谢，主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物，其半衰期为1012小时。本品主要经肾脏排泄，约70%以原形排出体外，肾功能不全患者的清除半衰期延长。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
铝塑包装，7片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒；7片/板×3板/盒。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
JX20180144
【批准文号】
国药准字H20183022
【说明书修订日期】
2018年12月17日
以上内容仅供参考，如有需要，请在医生的指导下使用。