该说明书概括了枸橼酸西地那非片的药品信息，包括其名称、成分、性状、适应症、规格、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项、孕妇及哺乳期妇女用药、儿童用药、老年用药、药物相互作用、药物过量、药理毒理、药代动力学、贮藏、包装、有效期、执行标准和批准文号等。
【药品名称】
通用名称：枸橼酸西地那非片
商品名称：万艾可
英文名称：SildenafilCitrateTablets
汉语拼音：JuyuansuanXidishenɡaofenPian
【成份】
主要成份为枸橼酸西地那非，其化学名称为：1［4乙氧基3（6，7二氢1甲基7氧代3丙基1H吡唑并［4，3d］嘧啶5基）苯磺酰］4甲基哌嗪枸橼酸盐。
化学结构式：
分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量：666.68
【性状】
本品为蓝色菱形薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】
西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
【规格】
按C22H30N6O4S计25mg、50mg、100mg
【用法用量】
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加4倍）、肝脏受损（如肝硬化，增加8倍）、重度肾损害（肌酐清除率＜30ml/min，增加11倍）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加20倍）。由于血浆水平较高可能增加不良事件的发生，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir（一种HIV蛋白酶抑制剂）可显著增加西地那非（50mg）的AUC，增加幅度随剂量的增加而增加。单次服用80mg西地那非达峰时间（Tmax）为2小时，血药浓度峰值（Cmax）为27ng/ml，Ritonavir可使西地那非（50mg）的AUC增加10倍，Cmax增加4倍。
【不良反应】
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
【禁忌】
西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。西地那非禁止与硝酸酯类药物合用，不管是规律或间断服用，因为已有西地那非与硝酸酯类合用引起严重低血压的报告。
【注意事项】
1.西地那非硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO供体药物（如硝普钠）应被视为禁忌。
2.对有心血管疾病的患者，西地那非的起始剂量应为25mg，老年患者的起始剂量也为25mg。
3.西地那非对性传播疾病无保护作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中，西地那非可致畸。孕妇及哺乳期妇女均应禁用。
【儿童用药】
西地那非不适用于儿童患者。
【老年用药】
健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，导致AUC增加84%，血药浓度峰值（Cmax）增加47%。鉴于血药浓度较高可能增加不良事件的发生风险，故起始剂量以25mg为宜。
【药物相互作用】
1.硝酸酯类：西地那非可增强硝酸酯类的降压作用，故服用任何剂型的硝酸酯类药物的患者，无论是规律服用或间断服用，均严禁同时服用西地那非。
2.其他药物：体外实验表明，西地那非主要通过细胞色素P4503A4（CYP4503A4）同工酶代谢，故其主要的临床相关药物相互作用主要通过该酶代谢的药物产生。
细胞色素P4503A4抑制剂：西地那非主要通过CYP4503A4同工酶代谢，故其主要的临床相关药物相互作用主要通过该酶代谢的药物产生。体外实验表明，酮康唑、伊曲康唑等CYP4503A4抑制剂可显著抑制西地那非的首过代谢，升高西地那非的血药浓度。
细胞色素P4503A4诱导剂：CYP4503A4诱导剂如利福平可降低西地那非的血药浓度。
其他：体外实验表明，CYP4502C9（主要途径）、CYP2D6（次要途径）抑制剂如氟西汀、奎尼丁等对西地那非的代谢影响较小。
【药物过量】
当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，故透析不会增加清除率。
【药理毒理】
西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强，用药后30分钟到120分钟达到高峰。但西地那非对非活性状态的PDE5作用极弱，故西地那非不影响正常男性的性功能。
西地那非对血小板聚集无直接影响，但在体外实验中，可抑制血小板的最大聚集率。
西地那非对血压的影响：健康志愿者单剂口服西地那非100mg，导致仰卧位血压下降（收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg）。血压下降通常发生在服药后2至3小时，药物作用时间可持续至4小时。
65岁以上健康老年志愿者（n=16）的西地那非清除率降低，AUC增加84%，但对血压的影响相似。
西地那非对视觉的影响：国外研究报告，服用100mg西地那非后3至7小时，有3例（0.7%）健康志愿者出现短暂（2至5分钟）视力模糊。
【药代动力学】
西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除半衰期约4小时。西地那非主要通过细胞色素P4503A4（CYP4503A4）同工酶代谢，其主要代谢产物（N去甲基化物）具有部分PDE5抑制活性，但其活性仅约为西地那非的1/5，故其总体疗效作用很弱。
【贮藏】
30℃以下密封保存。
【包装】
铝塑包装，1片/板×1板/盒；1片/板×2板/盒；1片/板×3板/盒；1片/板×4板/盒；1片/板×5板/盒；1片/板×6板/盒；1片/板×10板/盒。
【有效期】
36个月
【执行标准】
JX20020261
【批准文号】
国药准字H20173054
【说明书修订日期】
2018年12月28日