治疗肝癌的靶向药有多种，其中索拉非尼是较早应用的靶向药，它能抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，一般能延长患者一定时间的生存期。
索拉非尼：
作用机制：通过抑制 Raf/MEK/ERK 信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；同时还可通过抑制 VEGF 和血小板衍生生长因子（PDGF）受体而阻断肿瘤新生血管的形成，间接地抑制肿瘤细胞的生长。适用情况：适用于不能手术的晚期肝癌患者。
仑伐替尼：
作用机制：抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）1 - 3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1 - 4、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 等激酶活性，从而抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤细胞的营养供应，达到抑制肿瘤生长的目的。适用情况：可用于晚期肝癌的一线治疗，尤其对于乙肝相关的肝癌有一定疗效。
瑞戈非尼：
作用机制：瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）1 - 3、酪氨酸激酶受体（TIE - 2）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1 - 3、KIT、RET、BRAF V600E 等多种激酶的活性，从而发挥抗肿瘤作用，包括抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及调控肿瘤微环境等。适用情况：用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
雷莫西尤单抗：
作用机制：雷莫西尤单抗是一种人免疫球蛋白 G1（IgG1）单克隆抗体，能特异性结合血管内皮生长因子受体 2（VEGFR2），并阻断 VEGF - A、VEGF - C 和 VEGF - D 的配位结合，从而抑制配体诱导的 VEGFR2 激活，减少新生血管生成，发挥抗肿瘤作用。适用情况：适用于甲胎蛋白（AFP）≥400ng/mL 且既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。