硝酸甘油主要用于缓解心绞痛急性发作，一般舌下含服后1-3分钟就能起效。
适用病症方面
心绞痛发作：当患者发生心绞痛时，舌下含服硝酸甘油能迅速扩张冠状动脉，增加心肌的血液供应，从而缓解胸痛症状。比如冠心病患者在心绞痛急性发作时，含服硝酸甘油可有效减轻疼痛。充血性心力衰竭：硝酸甘油能通过扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏的前负荷，还能扩张动脉，降低心脏的后负荷，对于改善充血性心力衰竭患者的心脏功能有一定作用。
作用机制角度
扩张血管：硝酸甘油可以释放一氧化氮，一氧化氮能激活鸟苷酸环化酶，使细胞内的环磷鸟苷含量增加，从而松弛血管平滑肌。它对静脉血管的扩张作用较为明显，能使静脉回心血量减少，降低心脏的前负荷；对动脉也有一定扩张作用，能降低心脏的后负荷。改善心肌供血：通过扩张冠状动脉，尤其是较大的冠状动脉分支，增加心肌的血液灌注，保证心肌细胞的氧气和营养物质供应，缓解心肌缺血缺氧状态。
使用注意事项
特殊人群：严重贫血患者使用硝酸甘油需谨慎，因为硝酸甘油可能会进一步降低血压，加重贫血对组织器官的影响；青光眼患者也要慎用，因为硝酸甘油可能会引起眼压升高，加重青光眼病情。药物相互作用：硝酸甘油与降压药、β受体阻滞剂等合用时需特别注意，可能会导致血压过度下降等不良反应。例如与降压药合用，会增强降压效果，引起低血压。同时，使用硝酸甘油过程中要密切监测血压等指标，若出现头痛、头晕、低血压等不适症状，应及时采取相应措施。