治疗偏头痛并没有绝对最好的药，需根据具体情况选择。一般来说，非甾体类抗炎药是常用的一线药物，比如布洛芬，约有70% - 80%的偏头痛患者服用后能得到一定缓解。
非甾体类抗炎药
布洛芬： 通过抑制前列腺素合成发挥镇痛作用，能缓解轻至中度偏头痛，对多数患者有效，但有消化道溃疡病史者要慎用。阿司匹林： 同样是通过抑制前列腺素合成来止痛，可用于偏头痛发作时止痛，但哮喘患者使用需谨慎，可能会诱发哮喘发作。
曲坦类药物
舒马曲坦： 属于5 - 羟色胺受体激动剂，能特异性收缩脑血管，从而缓解偏头痛症状。不过，有冠心病、高血压病史的患者使用前需评估心血管风险。利扎曲坦： 也是曲坦类药物，能有效减轻偏头痛的疼痛程度及伴随症状，不过孕妇及严重肝肾功能不全者要避免使用。
麦角胺类药物
麦角胺咖啡因片： 能收缩脑血管，减轻搏动性头痛。但它有一定副作用，比如可能引起恶心、呕吐等，而且不能频繁使用，以免导致药物过量性头痛。二氢麦角胺： 作用与麦角胺类似，但药效相对更强，给药途径可以是皮下、肌肉或静脉注射，不过严重高血压、冠心病患者禁用。
预防性药物
普萘洛尔： 是β受体阻滞剂，可用于偏头痛的预防性治疗，一般从小剂量开始使用，如初始剂量一次10mg，一日2 - 3次，然后根据患者耐受情况调整剂量，但支气管哮喘患者禁用。丙戊酸钠： 能抑制神经元的异常放电，对有偏头痛伴随癫痫发作的患者适用，不过要注意监测肝功能，因为它可能会引起肝功能损害。