二甲双胍减肥主要通过减少肝脏葡萄糖的输出，改善外周胰岛素抵抗来实现。它能抑制肠道对葡萄糖的吸收，增加肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用，从而减少体内脂肪的堆积。
调节能量代谢
二甲双胍可影响细胞内的能量代谢过程，它能降低线粒体呼吸链的功能，使能量产生减少，进而促使身体更多地消耗脂肪来提供能量，达到减少脂肪储存、帮助减肥的效果。
抑制食欲相关激素
它可能会影响一些与食欲相关的激素水平，比如降低胃肠胰多肽等的分泌，从而在一定程度上减少食欲，减少食物的摄入，间接帮助控制体重。
改变肠道菌群
研究发现二甲双胍能对肠道菌群产生影响，调节肠道菌群的组成和功能，进而影响机体的代谢过程，有助于体重的控制和减轻。对于特殊人群，比如老年人使用二甲双胍减肥时要密切关注身体状况，因为老年人各器官功能有所减退，可能对药物的代谢等有不同影响；孕妇和哺乳期女性一般不建议使用二甲双胍来减肥，因为其对胎儿或婴儿可能存在潜在风险；有严重肝肾功能不全的人群使用二甲双胍需格外谨慎，要在医生严格评估下决定是否适用，因为肝肾功能异常可能影响药物的代谢和排泄，增加不良反应的发生风险。