西咪替丁是一种组胺H2受体拮抗剂，在临床上有多种作用。一般来说，它常用于治疗消化道相关疾病等。
治疗消化道溃疡
缓解胃酸分泌过多：西咪替丁能竞争性抑制组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，从而抑制基础胃酸分泌以及由组胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌，可有效缓解胃酸过多导致的胃痛、反酸等症状。例如，对于活动性十二指肠溃疡，使用西咪替丁能帮助溃疡面愈合。促进溃疡愈合：它通过减少胃酸分泌，为溃疡的愈合创造较为有利的环境，有助于胃和十二指肠溃疡的修复。
治疗上消化道出血
减少胃酸对出血部位的刺激：上消化道出血时，胃酸会刺激出血创面，加重出血情况。西咪替丁抑制胃酸分泌后，能降低胃酸对出血部位的刺激，有利于止血。比如，在急性胃黏膜病变引起的上消化道出血治疗中，西咪替丁常被应用。
治疗卓 - 艾综合征
抑制胃酸分泌：卓 - 艾综合征患者体内会产生大量胃酸，导致严重的消化道溃疡等症状。西咪替丁可以通过抑制H2受体，减少胃酸分泌，缓解患者因胃酸过多带来的各种不适，如烧心、反酸、腹痛等，帮助控制病情。
增强免疫功能
调节免疫：西咪替丁具有一定的免疫增强作用，它可以增强巨噬细胞的功能，提高机体的免疫防御能力。研究发现，它能使低下的免疫功能得到一定程度的改善，在一些免疫功能低下相关的疾病治疗中可能起到辅助作用。