西咪替丁是一种组胺H₂受体拮抗剂，主要通过抑制胃酸分泌发挥作用。它能显著抑制基础胃酸分泌，也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素等刺激引起的胃酸分泌，使胃酸分泌量减少，胃蛋白酶活性降低。一般来说，西咪替丁对基础胃酸分泌的抑制作用较为明显，可使基础胃酸分泌减少50% - 70%左右。
抑制胃酸分泌方面
抑制基础胃酸分泌：西咪替丁能特异性地竞争结合胃壁细胞上的H₂受体，从而阻滞组胺引起的胃酸分泌。它可以使基础胃酸分泌量明显减少，比如正常人基础胃酸分泌量每小时约为2 - 5mmol/L，服用西咪替丁后可降至每小时1mmol/L以下。抑制刺激引起的胃酸分泌：无论是组胺、五肽胃泌素还是胰岛素等因素刺激导致的胃酸分泌，西咪替丁都能起到抑制作用。例如，当人体受到组胺刺激时，胃酸分泌会大量增加，而西咪替丁能有效对抗这种刺激引起的胃酸过度分泌情况。
对胃肠道黏膜的保护作用
促进黏液分泌：西咪替丁可以促进胃黏膜细胞分泌黏液，黏液能够在胃黏膜表面形成一层保护膜，减少胃酸、胃蛋白酶等对胃黏膜的直接侵蚀。研究表明，服用西咪替丁后，胃黏膜分泌的黏液量会有所增加，有助于维持胃黏膜的完整性。增加胃黏膜血流量：它还能在一定程度上增加胃黏膜的血流量，为胃黏膜细胞提供更充足的血液供应，保证细胞的正常代谢和功能，从而有利于胃黏膜的修复和保护，促进受损胃黏膜的愈合。
对其他系统的影响
对内分泌系统的影响：西咪替丁在一定程度上可以干扰雄激素的作用。它能与雄激素受体结合，产生抗雄激素样作用，比如可导致男性乳房发育、阳痿等，但这种情况相对较少见。另外，它也可能影响一些激素的代谢和分泌，不过一般停药后可恢复正常。对免疫系统的影响：西咪替丁具有免疫增强作用，能够增强机体的免疫功能。它可以提高巨噬细胞的活性，增强其吞噬能力，从而有助于机体抵御病原体的入侵，对一些免疫相关的疾病可能有一定的辅助调节作用，但具体机制较为复杂，需要进一步深入研究。