类风湿性关节炎的首选药物通常是甲氨蝶呤，它是一种抗叶酸类抗肿瘤药，也是治疗类风湿性关节炎的基础用药，约70%的类风湿性关节炎患者使用甲氨蝶呤后病情能得到不同程度的控制。
传统合成改善病情抗风湿药
甲氨蝶呤：是类风湿性关节炎治疗的首选用药之一，它能抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，从而抑制细胞的增殖。一般起效时间在1-2个月左右。来氟米特：属于合成类抗风湿药，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，从而发挥免疫抑制作用。
生物制剂类改善病情抗风湿药
肿瘤坏死因子拮抗剂：如依那西普、英夫利西单抗等。这类药物能特异性结合肿瘤坏死因子，阻断其与细胞表面受体的相互作用，从而减轻炎症反应。依那西普一般每周使用2次。白细胞介素-6抑制剂：例如托珠单抗，主要通过抑制白细胞介素-6的信号传导，减少炎症因子的产生，对类风湿性关节炎有较好的疗效，通常每4周给药一次。
小分子靶向药物
托法替布：是一种Janus激酶抑制剂，通过抑制Janus激酶的活性，阻断细胞内多种细胞因子信号传导通路，从而发挥抗炎和免疫调节作用。一般每天服用2次。
糖皮质激素
短效糖皮质激素：如泼尼松，在类风湿性关节炎急性发作期，可迅速减轻炎症反应，缓解疼痛和肿胀，但一般不作为首选的长期用药，因为长期使用会有较多副作用，如骨质疏松、感染风险增加等。泼尼松通常初始剂量根据病情轻重有所不同，一般每日剂量在5-60mg不等。中效糖皮质激素：像甲泼尼龙，也可用于类风湿性关节炎的短期抗炎治疗，能快速改善症状，但同样需要注意其长期使用的不良反应。甲泼尼龙的剂量也需根据病情调整，一般每日剂量范围较广。