去甲肾上腺素属于肾上腺素受体激动药中的α受体激动药。它主要通过激动血管的α₁受体，使血管收缩，尤其是小动脉和小静脉收缩明显。比如能强烈收缩皮肤、黏膜血管，对肾血管也有收缩作用。
从作用机制分类角度
α受体激动亚型方面：去甲肾上腺素对α₁受体有强大激动作用，对α₂受体激动作用较弱。它能使血管广泛收缩，外周阻力增高，血压升高。临床常用于治疗急性低血压等情况，利用其升高血压的作用来维持重要器官的灌注。与其他受体的关系：它对β₁受体有较弱激动作用，对β₂受体几乎无作用。这就决定了它主要发挥的是α受体相关的效应，而β受体相关效应不明显。
从临床应用分类角度
休克治疗相关：在某些休克状态下会用到去甲肾上腺素，比如感染性休克早期等情况，但现在由于其可能导致组织缺血等副作用，使用相对谨慎。它可以通过收缩血管提升血压，保证心、脑等重要脏器的血液供应，但需要严格控制剂量和使用时间，避免造成重要器官灌注不足。上消化道出血治疗：可以局部使用去甲肾上腺素稀释后口服，通过收缩消化道黏膜血管来起到止血作用。不过要注意，口服时浓度和剂量要合适，以免引起局部过度收缩带来不良影响。
从药物化学分类角度
儿茶酚胺类：去甲肾上腺素属于儿茶酚胺类药物，其化学结构中具有儿茶酚（邻苯二酚）结构，这一结构决定了它的一些理化性质和药理特性，比如容易被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢，作用时间相对较短等特点。在体内代谢较快，需要持续静脉滴注来维持稳定的血药浓度。