地高辛属于中效强心苷类药物，其对心脏的作用体现为正性肌力作用、减慢心率以及抑制心脏传导。具体而言：
一、可选择性地与心肌细胞膜钠-钾ATP酶结合并抑制该酶活性，使得心肌细胞膜内外钠-钾主动耦联转运受影响，导致心肌细胞内钠离子浓度上升。
1.这样一来，肌膜上钠-钙交换会趋向活跃。
(1)进而使细胞浆内钙离子增多。
(2)同时肌浆网内钙离子储量也会增多。
2.在心肌兴奋时就会有较多的钙离子释放。
二、心肌细胞内钙离子浓度增高，能激动心肌收缩蛋白从而增强心肌收缩力，这便是治疗心力衰竭的主要药理作用机制。
总之，地高辛通过与心肌细胞膜钠-钾ATP酶结合抑制其活性，引发一系列反应来增加心肌收缩力，以实现对心力衰竭的治疗作用。