二甲双胍的主要作用为通过抑制肝糖原输出，增加外周组织特别是肌肉组织对胰岛素的敏感性，从而实现降低血糖效果，还可改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。它是Ⅱ型糖尿病患者的一线用药。
一、降糖效果：二甲双胍能有效降低空腹血糖与餐后血糖，使糖化血红蛋白水平降低。
1.空腹血糖：可以显著降低空腹时的血糖水平。
2.餐后血糖：对餐后血糖的控制也具有积极作用。
3.糖化血红蛋白：能促使糖化血红蛋白水平下降。
二、对肥胖患者的作用：对于肥胖型Ⅱ型糖尿病患者，二甲双胍除了降糖外，还可起到减肥效果，达到降糖与减重的双重功效。
1.减肥作用：帮助肥胖患者减轻体重。
2.与降糖的协同：在控制血糖的同时实现减重。
三、特殊情况：在肝肾功能不好时，应用需谨慎，因其可能引发乳酸性酸中毒，故肝肾功能障碍患者勿自行加用双胍类降糖药物，否则会增加乳酸性酸中毒风险，不过这种并发症较为少见。
1.肝肾功能不好时：要小心使用。
2.乳酸性酸中毒：存在引发该并发症的可能。
3.风险提示：患者不能自行用药以避免风险增加。
总之，二甲双胍在Ⅱ型糖尿病的治疗中具有重要地位，能有效降糖且对肥胖患者有额外益处，但在肝肾功能不佳时需谨慎对待。