治疗脑梗死常用的有效药物主要有溶栓药物、抗血小板聚集药物和神经保护类药物等。一般来说，发病4.5小时内符合溶栓指征的患者，使用阿替普酶等溶栓药物可能有效。
溶栓药物：及时开通血管
阿替普酶： 是常用的溶栓药物之一，它能激活纤溶酶原变为纤溶酶，溶解血栓，恢复脑血流。一般要求在脑梗死发病4.5小时内应用，能显著降低患者残疾率和死亡率，但使用前需严格评估患者情况，排除禁忌证。
抗血小板聚集药物：防止血栓形成
阿司匹林： 通过抑制血小板的环氧化酶，减少血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。一般建议脑梗死患者长期服用，每天75~100毫克左右，但有胃肠道出血风险的患者需谨慎使用。氯吡格雷： 也是常用的抗血小板药物，作用机制与阿司匹林不同，可选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，从而抑制血小板聚集。对于不能耐受阿司匹林的患者可选用，通常起始剂量为75毫克/天。
神经保护类药物：保护神经细胞
依达拉奉： 是一种自由基清除剂，能抑制脂质过氧化，减轻脑梗死引起的神经细胞损伤、脑水肿和改善认知功能。可用于改善急性脑梗死患者的神经功能缺损，一般成人每次30毫克，溶于50毫升生理盐水中，静脉滴注，每日2次。胞磷胆碱钠： 可以增强脑干网状结构上行激活系统的机能，增强锥体系统的机能，改善运动麻痹，促进大脑功能恢复和促进苏醒。适用于急性脑梗死所致的神经系统症状，一般可以口服，也可以静脉用药，口服时一次0.1~0.2克，一日3次；静脉滴注时一次0.25~0.5克，一日1次。