偏头疼发作时，非甾体类抗炎药通常见效较快，像布洛芬一般在30~60分钟左右能发挥缓解疼痛的作用。
非甾体类抗炎药
布洛芬： 通过抑制前列腺素合成来发挥镇痛作用，能有效缓解轻至中度的偏头疼。但严重肝肾功能不全者禁用。阿司匹林： 同样是通过抑制前列腺素合成起效，不过哮喘患者要慎用，因为可能会诱发哮喘发作。
特异性治疗药物
曲坦类药物： 如舒马曲坦，它能选择性地激动5 - 羟色胺受体，收缩脑内血管，从而缓解偏头疼。不过有缺血性心脏病、脑血管疾病病史的患者要避免使用。麦角胺类药物： 麦角胺咖啡因片可用于偏头疼发作期的治疗，它能收缩脑血管，但严重高血压、冠心病患者禁用。
预防偏头疼的药物
β受体阻滞剂： 像普萘洛尔，可通过减少去甲肾上腺素释放，降低外周血管阻力来预防偏头疼发作。但支气管哮喘患者禁用。抗癫痫药： 丙戊酸可用于预防偏头疼，不过孕妇和有严重肝损害的患者禁用。抗抑郁药： 阿米替林对慢性偏头疼有预防作用，但可能会引起口干、嗜睡等不良反应，青光眼患者慎用。