偏头疼发作时，非甾体类抗炎药起效相对较快，比如布洛芬，一般服用后30~60分钟可能开始缓解疼痛。
非甾体类抗炎药
布洛芬：通过抑制前列腺素合成发挥镇痛作用，能有效缓解轻至中度的偏头疼。但有消化道溃疡病史的人要慎用，因为可能会加重溃疡风险。阿司匹林：也可用于偏头疼止痛，不过哮喘患者使用需谨慎，因为可能诱发哮喘发作。
特异性治疗药物
曲坦类药物：如舒马曲坦，它能选择性激动5 - 羟色胺受体，收缩脑血管，从而缓解偏头疼。但患有冠心病、严重高血压的患者禁用，因为可能会引发心血管方面的严重问题。麦角类制剂：像麦角胺咖啡因，可收缩脑血管，减轻血管扩张引起的偏头疼。不过严重肝肾功能不全者不能使用，而且长期使用易导致药物过量性偏头疼。
其他辅助药物
钙离子拮抗剂：例如氟桂利嗪，对于有先兆的偏头疼可能有预防作用，在偏头疼发作时也能起到一定缓解效果。但孕妇和抑郁症患者要避免使用，可能会对胎儿或病情产生不良影响。抗癫痫药：部分抗癫痫药如加巴喷丁，也可用于偏头疼的辅助治疗，不过使用时要注意观察是否出现嗜睡等不良反应，儿童使用时更要谨慎评估。