奥利司他是长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，能阻止甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，使其不被吸收，从而减少热量摄入，控制体重。奥利司他胶囊应在餐时或餐后1小时内口服1粒，如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。
需要注意的是，奥利司他会引起胃肠道不良反应，其发生率较脂肪泻为高。常见的不良反应有油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪（油）性大便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加，发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。还可能引起上呼吸道和下呼吸道感染、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染等不良反应。
奥利司他需要结合低脂肪饮食进行控制体重，建议在医生或营养师的指导下使用，尤其是有慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症病史者，患器质性肥胖者（如甲状腺机能减退），对奥利司他或药物制剂中任何其他成分过敏者，孕妇及哺乳期妇女禁用。