比索洛尔片说明书

该药品名为比索洛尔片,为白色片,主要成份为比索洛尔,对支气管和血管平滑肌β1受体有高亲和力,适用于高血压、冠心病(心绞痛),伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭患者,口服,一日1次,起始剂量2.5mg,最大剂量10mg,酌情调整剂量。可有疲劳、头痛等不良反应,心源性休克等患者禁用,孕妇及哺乳期妇女禁用,儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年患者需从小剂量开始,逐渐加量,与其他抗高血压药物并用时降压作用增强,药物过量可能出现头晕等症状,应及时洗胃并进行对症治疗。

药品名称:比索洛尔片

【药品名称】

通用名称:比索洛尔片

英文名称:BisoprololTablets

汉语拼音:BisuokelongPian

【成份】

主要成份为比索洛尔。

化学名称:1[4[2(1甲基乙氧基)乙氧基]苯氧基]3[(1甲基乙基)氨基]2丙醇。

化学结构式:

分子式:C18H28NO3

分子量:308.42

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

1.高血压、冠心病(心绞痛)。

2.伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

【规格】

5mg

【用法用量】

口服。一日1次,起始剂量2.5mg,最大剂量10mg,酌情调整剂量。

【不良反应】

1.可有疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、心悸、气短、胃肠道不适、肌肉痛、关节痛、皮疹、皮肤瘙痒等不良反应。

2.罕见引起心力衰竭暂时恶化、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、低血压、外周血管疾病、加重外周血管疾病、晕厥、心动过速、心肌梗死、胸痛、呼吸困难、高血糖、高脂血症、低钾血症、肾功能不全、视觉损害、眼干和眼痛。

【禁忌】

1.心源性休克。

2.支气管哮喘或其他严重的慢性呼吸系统疾病患者禁用。

3.二度或三度房室传导阻滞(无心脏起搏器)。

4.病态窦房结综合征患者。

5.外周动脉阻塞型疾病晚期。

6.严重心动过缓(心率<45次/分)。

【注意事项】

1.血糖浓度波动较大的糖尿病患者、严重慢性阻塞性肺病患者慎用。

2.本品不可与西咪替丁合用。

3.本品应慎用于低血钾症、甲状腺功能减退症、营养不良、衰老和酒精中毒患者。

4.有增加洋地黄毒性的作用,对该品过敏者禁用。

5.肾功能不全、严重肝损害、β阻滞剂停药后反跳、糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.比索洛尔可降低胎盘灌注,妊娠高血压者禁用。

2.比索洛尔可减少子宫的血液灌注,妊娠3个月内的孕妇禁用。

3.比索洛尔可引起胎儿各种问题,甚至死亡,分娩前使用可能导致新生儿心动过缓、低血糖、呼吸抑制及喂养困难,哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

比索洛尔在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

老年患者(>65岁)比年轻患者更易引发副作用,需从小剂量开始,逐渐加量。

【药物相互作用】

1.与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。

2.与西米替丁合用可增加比索洛尔的血浆浓度。

3.与利血平合用可增强利血平的降压作用。

4.与硝苯地平合用可导致血压过低。

5.与地高辛合用,地高辛的血药浓度可升高20%。

【药物过量】

症状:头晕、心动过缓、疲劳、腹痛、恶心、呕吐、下腹痛、气急、多汗、骨骼肌疼痛、四肢发冷、皮肤苍白、呼吸困难、睡眠障碍、视觉损害、发音困难、抑郁、注意力不集中、思维异常、嗜睡、意识丧失、惊厥、横纹肌溶解、肾功能衰竭、心脏阻滞、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏。

治疗:如果服用大剂量比索洛尔,应及时洗胃,在服药后1小时内进行催吐效果较好。比索洛尔不易透析,如药物服用时间较长,应密切监测生命体征,进行对症治疗。

【药理毒理】

比索洛尔是一种选择性的β1肾上腺受体阻滞剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。对支气管和血管平滑肌β1受体有高亲和力,对支气管、血管平滑肌的收缩作用较小,因此支气管痉挛和心动过缓的发生率较低。比索洛尔的作用时间长,每日一次给药即可。

【药代动力学】

比索洛尔口服吸收迅速而完全,生物利用度几乎达100%。进食时服药可使比索洛尔的达峰时间延迟0.250.75小时,血药浓度峰值降低,但对生物利用度无明显影响。血浆蛋白结合率约为30%。单次口服比索洛尔5mg后,1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度为16.2ng/ml,消除半衰期为1012小时。比索洛尔在体内经CYP2D6代谢,主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物,其半衰期长达1012小时,本品及其代谢产物主要经肾脏排泄。

【贮藏】

遮光,密封保存。

【包装】

铝塑包装,7片/板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

JX20000509

【批准文号】

国药准字H20183068

【说明书修订日期】

2018年12月28日