一、定义与分类
大环内酯类抗生素是一类具有14、15和16元大环内酯环化学结构的抗生素,根据大环内酯环的碳原子数可分为:
14元环:包括红霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
15元环:主要有阿奇霉素。
16元环:有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
二、抗菌谱
对革兰阳性菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌等有较强的抗菌活性。
对部分革兰阴性菌,像脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等也有一定作用。
对支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体有良好的抗菌作用。
三、作用机制
通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成,从而发挥抗菌作用。
四、临床应用
呼吸道感染:可用于治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等引起的社区获得性肺炎,以及化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等。例如,对于支原体肺炎,大环内酯类抗生素是常用的首选药物之一。
皮肤软组织感染:对葡萄球菌属等引起的皮肤软组织感染有一定疗效。
非典型病原体感染相关疾病:如衣原体或支原体引起的尿道炎、宫颈炎等。
五、不良反应
胃肠道反应:较为常见,可表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,这与药物刺激胃肠道有关,年龄较小的儿童可能更易出现此类反应,因为儿童胃肠道功能发育尚未完全成熟。
肝毒性:部分大环内酯类抗生素可能导致肝功能异常,如转氨酶升高,对于有基础肝脏疾病的患者或老年人,需要密切监测肝功能,因为他们的肝脏代谢能力相对较弱。
耳毒性:大剂量使用时可能出现耳毒性,表现为耳鸣、听力减退等,尤其在肾功能不全的患者中更易发生,需要注意药物剂量的调整以及对肾功能的监测。
过敏反应:可出现皮疹、瘙痒等过敏症状,甚至严重的过敏反应如过敏性休克,虽然发生率较低,但一旦发生后果严重,用药前需要详细询问患者的过敏史。
六、特殊人群注意事项
儿童:儿童使用大环内酯类抗生素时需谨慎,例如红霉素可能导致婴儿hypertrophicpyloricstenosis(肥厚性幽门狭窄),所以应严格掌握适应证,且需根据儿童的体重等因素合理选择药物和剂量,优先考虑非药物干预措施,如病情较轻的呼吸道感染,可先观察,尽量避免低龄儿童不必要的使用。
老年人:老年人肝肾功能减退,使用大环内酯类抗生素时需调整剂量,密切关注肝肾功能和药物不良反应,因为老年人机体代偿能力下降,对药物的耐受性和代谢能力降低。
肝功能不全者:肝功能不全患者使用大环内酯类抗生素时应减量,并监测肝功能,因为药物主要在肝脏代谢,肝功能不全可能导致药物蓄积,加重肝脏损害。
肾功能不全者:肾功能不全患者使用时也需调整剂量,注意耳毒性等不良反应的发生,因为药物排泄可能受到影响。