大环内酯类抗生素是一类具有14-16元大环内酯环化学结构的抗生素,常见的有以下几类:
1.14元环大环内酯类
红霉素:曾是治疗军团菌病、支原体肺炎等的常用药物,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
克拉霉素:对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及非典型病原体如支原体、衣原体等有较好抗菌活性,口服吸收良好,组织分布广泛。
罗红霉素:抗菌谱与克拉霉素相似,口服吸收迅速,生物利用度较高,胃肠道反应相对较轻。
2.15元环大环内酯类
阿奇霉素:抗菌谱较广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及非典型病原体均有作用,其半衰期较长,有独特的抗生素后效应,给药方案相对灵活,通常采用首日加倍,然后每日一次的给药方式。
3.16元环大环内酯类
麦迪霉素:对革兰阳性菌有较好抗菌作用,如金黄色葡萄球菌、链球菌等,主要在肝脏代谢,由胆汁排出。
乙酰螺旋霉素:抗菌谱与麦迪霉素相似,口服后在体内脱乙酰基转化为螺旋霉素发挥抗菌作用,不良反应相对较少。
特殊人群方面,孕妇使用时需谨慎,因为部分大环内酯类抗生素可能通过胎盘,虽然目前尚无足够证据表明其对胎儿有明确不良影响,但仍需权衡利弊;哺乳期妇女用药时,药物可能会分泌到乳汁中,需考虑对婴儿的影响;儿童使用时要根据年龄、体重等调整剂量,且要注意胃肠道反应等可能出现的情况,由于低龄儿童肝肾功能发育尚未完善,使用时更需密切观察;老年人使用时要注意肝肾功能情况,因为老年人肝肾功能减退可能影响药物的代谢和排泄,从而增加不良反应发生的风险。