大环内酯类抗生素是一类分子结构中具有14、15、16元大环内酯环的抗生素,常见的有以下几类:
14元环大环内酯类:
-红霉素:临床可用于治疗链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病等,也可用于治疗军团菌病、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎等。其抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成,通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻断肽链延伸过程,从而发挥抑菌或杀菌作用。在年龄方面,儿童使用时需根据体重等情况调整剂量,且要注意可能出现的胃肠道反应等;对于有肝脏疾病病史的患者,使用时需密切监测肝功能,因为红霉素主要经肝脏代谢。
-克拉霉素:适用于克拉霉素敏感菌所引起的感染,如鼻咽感染、下呼吸道感染、皮肤软组织感染等。它对胃酸相对稳定,口服吸收良好。在年龄上,儿童用药需谨慎,根据病情和体重等因素考量;对于肾功能不全患者,一般无需调整剂量,但严重肾功能损害患者需慎用,因其主要经肾脏排泄相关代谢产物;有心脏疾病史的患者使用时需注意可能对心脏传导系统的影响,如QT间期延长等。
-罗红霉素:主要用于敏感菌株引起的上下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染(淋球菌感染除外)及皮肤软组织感染等。它的血药浓度较高,组织穿透力强。儿童使用时要按照体重计算剂量;对于肝功能不全患者,需适当调整剂量,因为罗红霉素主要在肝脏代谢;有胃肠道疾病病史的患者可能更容易出现胃肠道不适等不良反应。
15元环大环内酯类:
-阿奇霉素:可用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎,敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎等。其具有独特的药代动力学特点,组织半衰期长,一天给药一次即可。儿童使用时要注意不同年龄段的剂量差异,如治疗中耳炎、肺炎时,第1天按体重10mg/kg单次服用(一日最大量不超过0.5g),第2-5天,每日按体重5mg/kg单次服用;对于有心脏疾病家族史或本身有心脏基础疾病的患者,使用阿奇霉素时需密切监测心电图,因为它可能导致心律失常;肝功能不全患者需慎用,因其主要经肝脏代谢。
16元环大环内酯类:
-螺旋霉素:对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等,对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等也有一定抗菌活性。其作用机制同样是抑制细菌蛋白质合成。在特殊人群方面,儿童使用需遵循儿童用药剂量标准;对于孕妇,使用时需权衡利弊,因为目前关于螺旋霉素对胎儿影响的研究有限;有胃肠道疾病的患者使用时要注意观察胃肠道反应。
-乙酰螺旋霉素:适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎等。它在体内脱乙酰基后转变为螺旋霉素而起抗菌作用。儿童用药需按照儿童剂量规范;对于肾功能不全患者,一般不需要调整剂量,因为其对肾功能影响较小;有肝脏疾病的患者使用时要关注肝功能变化,因为药物主要在肝脏代谢。