去甲肾上腺素主要作用是强烈收缩血管，提升血压。它能使小动脉和小静脉收缩，其中皮肤、黏膜血管收缩最明显，肾血管次之，对冠状动脉作用不明显。
对心血管系统的作用
血管收缩方面： 去甲肾上腺素可激动血管平滑肌上的α受体，使血管收缩。以皮肤、黏膜血管收缩最为显著，其次是肾脏血管。比如在休克状态下，使用去甲肾上腺素能收缩血管，暂时提升血压，保证重要脏器的血液灌注。血压升高作用： 小剂量静脉滴注时，心脏兴奋，收缩压升高，而舒张压升高不明显，脉压差增大；较大剂量静脉滴注时，血管强烈收缩，外周阻力增大，收缩压和舒张压同时升高。
对心脏的作用
较弱兴奋心脏： 去甲肾上腺素能激动心脏的β₁受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加。但在整体情况下，由于血压升高，可通过压力感受器反射使心率减慢，所以其对心脏的直接兴奋作用往往被掩盖。比如在一些严重低血压需要提升血压时，使用去甲肾上腺素可能会出现这种心率变化的情况。
对其他系统的作用
对平滑肌影响小： 去甲肾上腺素对平滑肌的直接作用较弱。它对子宫平滑肌、胃肠平滑肌等的影响不明显，只有在大剂量时才可能引起子宫收缩。对代谢影响微弱： 在整体情况下，去甲肾上腺素对代谢的影响较弱。只有在大剂量时，可能会引起血糖升高，但不如肾上腺素显著。