肉毒毒素除皱的基本原理是通过阻断神经与肌肉间的神经冲动，使过度收缩的肌肉松弛，从而达到除皱的效果。一般来说，注射后数天就能看到明显的除皱效果。
肌肉收缩与皱纹形成的关系
肌肉频繁收缩： 面部表情丰富时，眼轮匝肌、额肌等会频繁收缩。比如经常皱眉的人，额肌反复收缩就容易形成抬头纹。随着年龄增长，皮肤弹性下降，肌肉收缩引起的皱纹会逐渐明显。动态皱纹产生： 像笑的时候出现的鱼尾纹，就是眼轮匝肌收缩导致的动态皱纹。当肌肉持续收缩，会使皮肤形成凹陷，久而久之就变成了静态皱纹。
肉毒毒素的作用机制
阻断神经信号传递： 肉毒毒素能特异性地与神经肌肉接头处的突触前膜上的受体结合，进入神经细胞内，抑制突触前膜释放乙酰胆碱这种神经递质。乙酰胆碱无法正常释放，就阻断了神经对肌肉的支配。例如，肉毒毒素作用于眼轮匝肌的神经末梢，阻止其释放让肌肉收缩的神经递质。使肌肉松弛： 由于神经冲动无法传递到肌肉，肌肉就会失去收缩的动力，逐渐松弛下来。原本因肌肉收缩形成的皱纹也就随之变浅或消失。通常注射后1 - 3天开始起效，1 - 2周达到最佳效果。
适用的皱纹类型
动态皱纹为主： 肉毒毒素更适用于动态皱纹，比如抬头纹、眉间纹、鱼尾纹等。这些皱纹是在做表情时才明显出现的。对于静态皱纹比较明显的情况，可能需要结合其他治疗方法，如填充剂等。轻中度皱纹： 一般来说，肉毒毒素对轻中度的皱纹效果更好。如果皱纹很深很严重，单纯靠肉毒毒素可能难以达到理想的除皱效果。通常面部皱纹在0.5 - 1厘米左右的轻中度皱纹，肉毒毒素注射效果较为显著。