一过性脑缺血发作（TIA）的药物治疗需根据具体情况选择，一般常用的药物有抗血小板聚集药物、抗凝药物等。通常抗血小板聚集药物中的阿司匹林是常用药物之一，一般建议小剂量服用，比如75~150毫克每天。
抗血小板聚集药物
阿司匹林： 通过抑制血小板的环氧化酶，减少血栓素A2的生成，从而抑制血小板聚集。一般建议每天服用小剂量，如75~150毫克。但有胃肠道疾病的患者使用时需谨慎，可能会引起胃肠道不适，如恶心、呕吐等。氯吡格雷： 也是一种抗血小板聚集药物，对于不能耐受阿司匹林的患者可以选用。它通过选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板受体的结合，从而抑制血小板聚集。一般起始剂量为75毫克每天。不过，使用氯吡格雷可能会有出血风险，如皮肤瘀斑、鼻出血等，用药过程中需密切观察。
抗凝药物
华法林： 属于香豆素类抗凝药，通过抑制维生素K依赖的凝血因子的合成发挥抗凝作用。但使用华法林需要监测国际标准化比值（INR），使其维持在2~3之间，否则抗凝不足易导致血栓形成，抗凝过度又会增加出血风险。比如老年人使用华法林时，由于肝肾功能可能减退，更要密切监测INR。新型口服抗凝药： 如达比加群酯等。这类药物不需要频繁监测INR，相对比较方便。但价格相对较高，而且不同的新型口服抗凝药有各自的特点和适用人群，使用时也需要根据患者的具体情况来选择，比如肾功能情况等。
改善脑循环药物
倍他司汀： 可以改善内耳循环，增加脑血流量，对一些因脑循环障碍引起的一过性脑缺血发作有一定的改善作用。一般可以口服，每次4~8毫克，每天2~4次。但消化性溃疡患者、支气管哮喘患者、嗜铬细胞瘤患者慎用。丁苯酞： 能够改善脑缺血区的微循环和血流量，促进脑梗死区域的侧支循环建立。一般是口服制剂，每次0.2克，每天3次。不过，使用丁苯酞可能会出现肝功能异常等不良反应，用药期间需要监测肝功能。