西咪替丁是一种组胺H₂受体拮抗剂，主要通过抑制胃酸分泌发挥药理作用。它能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、五肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。
抑制胃酸分泌方面
抑制基础胃酸分泌： 西咪替丁可以显著降低基础状态下的胃酸分泌量。研究表明，正常情况下人体基础胃酸分泌有一定的量，而西咪替丁能使基础胃酸分泌减少约50% - 70%。抑制刺激引起的胃酸分泌： 对于由组胺、五肽胃泌素等刺激因素引起的胃酸分泌，西咪替丁同样有抑制作用。比如，当给予五肽胃泌素刺激后，使用西咪替丁的患者胃酸分泌量会明显低于未使用的患者，能有效降低胃酸分泌水平来缓解相关症状。
对胃肠道黏膜的保护作用
促进黏膜修复： 西咪替丁在一定程度上有助于胃肠道黏膜的修复。它可以通过影响胃肠道黏膜的代谢等过程，促进受损的黏膜上皮细胞增殖、分化，加速黏膜的修复。例如，在一些实验性的胃肠道黏膜损伤模型中，使用西咪替丁的动物模型黏膜修复速度比未使用的模型更快。增强黏膜屏障功能： 西咪替丁能够增强胃肠道黏膜的屏障功能。它可以增加胃肠道黏液和碳酸氢盐的分泌，黏液 - 碳酸氢盐屏障对于保护胃肠道黏膜免受胃酸和胃蛋白酶的侵蚀至关重要，西咪替丁能使这一屏障功能得到加强，从而减少胃酸等对黏膜的损伤。
在其他方面的药理表现
对免疫系统的影响： 西咪替丁具有一定的免疫调节作用。它可以增强机体的免疫功能，比如能增加T淋巴细胞的活性等。不过这种免疫调节作用相对比较复杂，在不同的机体状态和疾病情况下可能有不同的表现，但总体上对机体的免疫功能有一定的调节作用。对内分泌的影响： 西咪替丁还可能对内分泌系统产生影响。它可以通过与雄激素受体结合等方式，产生一些内分泌方面的效应，不过这种效应在临床应用中需要密切关注，因为可能会引起一些如男性乳房发育等不良反应，但同时也可用于一些内分泌相关疾病的辅助治疗等情况。