高血压的降压部位主要与人体的血压调节机制相关，从整体机制来看，主要涉及肾脏、血管等部位。但在实际临床应用中，不是针对某个具体体表部位来降压，而是通过药物作用于不同环节来实现降压。比如利尿剂类药物，主要是通过作用于肾脏，促进钠和水的排泄，减少血容量，从而起到降压作用；而像ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）类药物，是通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，进而松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力来降压；ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）类药物则是阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合，达到扩张血管、降低血压的目的。
通过药物作用于肾脏来降压
利尿剂： 像氢氯噻嗪这类利尿剂，主要是作用于肾脏的肾小管，抑制钠的重吸收，使体内钠、水排出增多，血容量减少，从而降低血压。一般成人可以使用，但对于痛风患者要谨慎，因为氢氯噻嗪可能会升高血尿酸，诱发痛风发作。醛固酮拮抗剂： 螺内酯属于醛固酮拮抗剂，它能竞争性抑制醛固酮与受体结合，在肾脏部位发挥作用，排钠保钾，减少血容量，起到降压效果。不过肾功能不全伴有高钾血症的患者禁用螺内酯。
通过作用于血管来降压
ACEI类药物： 卡托普利是常见的ACEI类药物，它能抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ生成，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。但这类药物可能会引起干咳等不良反应，孕妇禁用，双侧肾动脉狭窄患者也不能使用。ARB类药物： 氯沙坦是ARB类药物，它阻断血管紧张素Ⅱ与受体结合，扩张血管，降低血压。相比ACEI类药物，ARB类药物引起干咳的不良反应相对较少，但同样孕妇禁用，双侧肾动脉狭窄患者也不适用。
通过影响交感神经系统来降压
β受体阻滞剂： 美托洛尔属于β受体阻滞剂，它能阻断心脏β₁受体，减慢心率，减少心输出量，还能阻断血管平滑肌β₂受体，使血管收缩作用被阻断，起到降压作用。不过严重心动过缓、支气管哮喘患者禁用美托洛尔。α受体阻滞剂： 哌唑嗪是α受体阻滞剂，它能阻断血管平滑肌α₁受体，使血管扩张，血压下降。但初次用药可能会出现“首剂现象”，表现为直立性低血压，所以建议首剂减半并在睡前服用。