控制支气管哮喘症状的首选药是β2受体激动剂。β2受体激动剂主要通过激动气道平滑肌和肥大细胞表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等，起到舒张支气管、缓解哮喘症状的作用。
β2受体激动剂根据起效时间的快慢可分为速效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）两类。其中，速效β2受体激动剂包括沙丁胺醇、特布他林等，是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。而缓慢起效的β2受体激动剂主要有沙美特罗、福莫特罗等，平喘作用较强，适用于哮喘急性发作时的严重症状控制。
需要注意的是，β2受体激动剂长期、单一应用易引起β2受体功能下调、气道反应性增高等不良反应，故应与糖皮质激素等抗炎药联合应用，以减少不良反应的发生。此外，β2受体激动剂还有一定的心血管系统不良反应，故心律失常、冠心病、高血压等患者应慎用。