1.第一代大环内酯类抗生素
典型药物：红霉素是第一代大环内酯类的代表药物，它通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等有较强抗菌活性，对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌等也有一定作用，但耐药情况相对较多见。在儿童患者中，对于支原体肺炎等感染有时会使用，但需注意其胃肠道不良反应相对较明显，可能引起恶心、呕吐、腹痛等症状，尤其是婴幼儿使用时更需关注。
2.第二代大环内酯类抗生素
阿奇霉素：抗菌谱较第一代有所扩大，对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体的作用更强。其药代动力学特点较好，半衰期较长，通常可以采用吃三天停四天的给药方案，方便患者用药。在儿童呼吸道感染中应用较广泛，比如支原体肺炎的治疗中常作为首选药物之一。不过，阿奇霉素也可能引起胃肠道反应，如腹痛、腹泻等，还可能有过敏等不良反应发生，在使用前需详细询问患者过敏史等情况。
克拉霉素：同样对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌以及非典型病原体有一定抗菌活性。其在一些呼吸道感染性疾病的治疗中也有应用，但要注意可能存在的心脏毒性等不良反应，虽然相对较少见，但在用药过程中需密切关注患者心电图等情况，尤其是有基础心脏疾病的患者更要谨慎使用。
3.第三代大环内酯类抗生素
泰利霉素：是较新的第三代大环内酯类药物，对一些对常用大环内酯类耐药的菌株有较好的抗菌活性，作用机制与其他大环内酯类类似，但抗菌谱和抗菌活性有所改进。不过其临床应用相对受限，主要是因为可能存在的一些安全性问题需要进一步观察和评估，在儿童中的应用经验相对较少，一般是在其他药物治疗无效或存在耐药情况时才会考虑使用。