大环内酯类抗生素是一类具有14-16元大环内酯环化学结构的抗生素,常见的主要有以下几类:
1.14元环大环内酯类
红霉素:
-作用机制:通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等有较强抗菌活性,对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌等也有一定作用。
-适用情况:可用于治疗链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、肺炎链球菌下呼吸道感染等;也可用于支原体肺炎、衣原体感染(如沙眼衣原体结膜炎、肺炎等)以及军团菌病等。但由于口服吸收易受胃酸影响,生物利用度较低,现在多有肠溶制剂等改善剂型。
-特殊人群:儿童使用时需根据体重等情况调整剂量,新生儿和早产儿肝脏代谢功能尚未完善,使用时需密切监测;孕妇及哺乳期妇女使用需权衡利弊,因为可能会对胎儿或婴儿产生影响。
克拉霉素:
-作用机制:同样作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成。对革兰阳性菌的抗菌活性较红霉素更强,对幽门螺杆菌有良好的抗菌作用,还对部分非典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体等有较好疗效。
-适用情况:可用于呼吸道感染(如肺炎、支气管炎等)、幽门螺杆菌感染相关的溃疡等疾病的治疗。
-特殊人群:儿童使用时要考虑其肝肾功能,因为药物主要经肝脏代谢,肾功能不全者需调整剂量;孕妇及哺乳期妇女应慎用,必要时需在医生指导下使用。
罗红霉素:
-作用机制:与核糖体50S亚基结合抑制蛋白质合成。抗菌谱与红霉素相近,但对革兰阳性菌的作用稍弱于克拉霉素,对厌氧菌、衣原体、支原体等的作用与克拉霉素相似。
-适用情况:主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染等,如咽炎、扁桃体炎、肺炎、尿道炎等。
-特殊人群:儿童用药需按照体重计算剂量,老年人如果有肝肾功能减退等情况,也需要调整剂量;孕妇及哺乳期妇女使用时需谨慎,尽量避免对胎儿和婴儿产生不良影响。
2.15元环大环内酯类
阿奇霉素:
-作用机制:与细菌核糖体50S亚基结合,影响细菌蛋白质合成。抗菌谱较广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及非典型病原体都有作用,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等革兰阴性菌的作用较强,对肺炎支原体、沙眼衣原体等非典型病原体的活性也较高。
-适用情况:可用于社区获得性肺炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道和下呼吸道感染;也可用于沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染等。
-特殊人群:儿童使用时要注意剂量和疗程,新生儿和早产儿需谨慎使用;孕妇及哺乳期妇女使用时需评估利弊,一般不建议自行用药;老年人如果有基础疾病且肝肾功能有一定减退,使用时需监测相关指标并调整剂量。
3.16元环大环内酯类
麦迪霉素:
-作用机制:抑制细菌蛋白质合成。对革兰阳性菌有较好的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、链球菌等,对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌等也有一定作用。
-适用情况:主要用于敏感菌引起的皮肤软组织感染、呼吸道感染等。
-特殊人群:儿童使用时需根据年龄和体重调整剂量,孕妇及哺乳期妇女使用时需在医生指导下权衡是否使用,因为药物可能通过胎盘或乳汁影响胎儿或婴儿。
乙酰螺旋霉素:
-作用机制:作用于核糖体50S亚基抑制蛋白质合成。抗菌谱与红霉素相似,对革兰阳性菌有较好抗菌作用,对部分革兰阴性菌也有一定活性。
-适用情况:可用于治疗链球菌引起的轻中度感染、肺炎支原体肺炎等。
-特殊人群:儿童用药需谨慎,根据病情和身体状况调整剂量;孕妇及哺乳期妇女使用时要谨慎,如需使用应咨询医生,评估对母婴的影响。