大环内酯类抗生素是一类具有14-16元大环内酯环化学结构的抗生素,常见的有以下几类:
14元环大环内酯类:
-红霉素:曾是治疗军团菌病、支原体肺炎等的常用药物,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。但口服易被胃酸破坏,需制成肠溶片或酯化物使用。
-克拉霉素:对流感嗜血杆菌、肺炎支原体等的抗菌活性比红霉素强,可用于呼吸道感染、幽门螺杆菌感染等。其药代动力学特性较好,口服吸收迅速且完全。
-罗红霉素:抗菌谱与克拉霉素相似,对革兰阳性菌的抗菌作用略逊于克拉霉素,对厌氧菌、支原体、衣原体等的作用与克拉霉素相近,口服吸收好,血药浓度高。
15元环大环内酯类:阿奇霉素,抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌及非典型病原体均有作用,具有独特的药代动力学特点,半衰期较长,给药方案相对简便,可用于社区获得性肺炎、盆腔炎等多种感染性疾病的治疗。
16元环大环内酯类:
-吉他霉素:对革兰阳性菌有较强抗菌活性,对部分革兰阴性菌也有一定作用,主要用于革兰阳性菌引起的皮肤软组织感染、呼吸道感染等。
-麦迪霉素:抗菌性能与红霉素相似,对葡萄球菌、链球菌(包括肺炎链球菌)、棒状杆菌、百日咳杆菌、支原体等有抗菌作用,毒性较低,不易引起假膜性肠炎。
特殊人群方面,儿童使用大环内酯类抗生素需谨慎,如婴儿使用可能存在肝肾功能发育不完善导致药物代谢减慢等问题,应严格遵循适应证并密切观察不良反应;孕妇使用时需权衡利弊,因为部分大环内酯类药物可能透过胎盘,需在医生评估后决定是否使用;老年人由于肝肾功能可能减退,使用时也需调整剂量并关注药物不良反应。