大环内酯类抗生素是一类分子结构中具有14-16元大环内酯环的抗生素,常见的主要有以下几类:
1.14元环大环内酯类
红霉素:曾是治疗军团菌病、支原体肺炎、百日咳等的常用药物,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。但口服易被胃酸破坏,需制成肠溶片等制剂。
克拉霉素:对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及非典型病原体如支原体、衣原体等有较好抗菌活性,抗菌活性比红霉素强,口服吸收良好且不受食物影响,可用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等的治疗。
罗红霉素:抗菌谱与红霉素相似,抗菌作用比红霉素略强,口服吸收好,血药浓度高,作用时间长,主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器感染等。
2.15元环大环内酯类
阿奇霉素:抗菌谱较广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及非典型病原体均有作用,其半衰期长,有独特的抗生素后效应,给药方便,通常给药剂量和次数相对较少,常用于社区获得性肺炎、盆腔炎等疾病的治疗。
3.16元环大环内酯类
螺旋霉素:抗菌谱与红霉素相近,体内抗菌作用较红霉素弱,但不良反应相对较少,主要用于革兰阳性菌引起的轻、中度感染,如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
乙酰螺旋霉素:是螺旋霉素的乙酰化衍生物,口服后在体内脱乙酰基转变为螺旋霉素而发挥抗菌作用,抗菌活性与螺旋霉素相似,主要用于敏感菌引起的轻、中度感染。
特殊人群方面,孕妇使用大环内酯类抗生素需谨慎,如红霉素可通过胎盘,虽然尚无对胎儿有害的充分证据,但孕妇应用时仍需权衡利弊;哺乳期妇女使用时,部分药物可分泌至乳汁中,可能对乳儿产生影响,需在医生指导下决定是否用药;儿童使用时要根据年龄、体重等调整剂量,且要注意可能出现的胃肠道反应等不良反应,由于儿童肝肾功能发育尚未完善,药物代谢等与成人存在差异,用药需更加谨慎。