血管升压素主要由下丘脑的视上核和室旁核的神经内分泌细胞分泌。
分泌的具体结构部位
视上核：视上核内的神经内分泌细胞是血管升压素分泌的重要场所之一，这些细胞合成血管升压素前体，然后运输到神经垂体储存并释放。室旁核：室旁核的神经内分泌细胞也参与血管升压素的合成，其合成的血管升压素同样会被运输到神经垂体，在合适的时机释放进入血液循环。
分泌的调节因素
血浆渗透压变化：当血浆渗透压升高时，比如大量出汗、严重呕吐或腹泻导致机体失水，会刺激下丘脑渗透压感受器，促使视上核和室旁核的神经内分泌细胞增加血管升压素的分泌。一般来说，血浆渗透压升高1% - 2%时，就会明显刺激血管升压素的分泌。血容量变化：血容量减少时，比如大失血、大量失液等情况，会通过心肺感受器引起血管升压素分泌增多。当血容量减少5% - 10%时，就可显著影响血管升压素的分泌调节。例如，急性大失血时，血容量迅速下降，血管升压素分泌会明显增加，以促进水的重吸收，维持血容量。
分泌后的作用
对肾脏的作用：血管升压素作用于肾脏远端小管和集合管的上皮细胞，增加对水的重吸收。它能使管腔膜对水的通透性增加，从而让肾小管腔内的水更多地重吸收回血液，减少尿液生成，起到浓缩尿液、维持体内水平衡的作用。如果血管升压素分泌异常，比如分泌不足，就可能导致尿崩症，出现大量排尿、口渴等症状；而分泌过多时，则可能引起水潴留，导致水肿等情况。对心血管系统的作用：在某些情况下，血管升压素也能对心血管系统产生一定影响，它可以使外周血管收缩，起到升高血压的作用，但这种作用相对肾脏的水重吸收作用来说，不是其主要的生理功能。