血管紧张素主要由肾脏的近球细胞分泌的肾素启动一系列反应生成。肾素是一种蛋白水解酶，当肾血流量减少、肾小球滤过率降低或肾小管液中钠离子浓度降低时，会刺激近球细胞分泌肾素。
肾素 - 血管紧张素系统的组成部分
肾素： 由球旁器的球旁细胞合成、储存和释放。球旁细胞是入球小动脉和出球小动脉管壁中一些特殊分化的平滑肌细胞，当机体内血压降低等情况发生时，会触发肾素的分泌。血管紧张素原： 由肝脏合成并释放进入血液循环。它是血管紧张素生成的前体物质。
血管紧张素的生成过程
肾素作用于血浆中的血管紧张素原，将其水解为血管紧张素Ⅰ（十肽）。然后，血管紧张素Ⅰ在肺部血管内皮细胞表面的血管紧张素转换酶（ACE）作用下，被水解为血管紧张素Ⅱ（八肽）。血管紧张素Ⅱ还可以在氨基肽酶作用下进一步生成血管紧张素Ⅲ（七肽）等。
血管紧张素的生理作用
调节血压： 血管紧张素Ⅱ是一种强烈的缩血管物质，它能使全身微动脉收缩，外周阻力增大，血压升高；还能使静脉收缩，回心血量增多，进一步升高血压。血管紧张素Ⅲ也有一定的缩血管作用，但强度比血管紧张素Ⅱ弱一些。促进醛固酮分泌： 血管紧张素Ⅱ能刺激肾上腺皮质球状带合成和分泌醛固酮，醛固酮作用于肾脏远曲小管和集合管，促进钠的重吸收和钾的排泄，进而影响水的重吸收，调节水盐平衡，间接参与血压的调节。