硝酸甘油是临床上常用的缓解心绞痛的药物，其作用机制主要与血管扩张有关。它能通过释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内环磷鸟苷（cGMP）含量，从而松弛血管平滑肌，尤其是对静脉血管的扩张作用较为明显。
对血管的作用机制
对静脉的作用： 硝酸甘油能明显扩张静脉血管，使血液淤积于外周静脉，减少回心血量，降低心室充盈压，从而降低心脏前负荷。比如，静脉回心血量减少后，心室舒张末期容积减小，心肌耗氧量降低。对动脉的作用： 它也能轻度扩张动脉血管，特别是阻力小动脉，使外周血管阻力降低，减少心脏射血时的后负荷。心脏后负荷减轻，能减少心肌的做功，进一步降低心肌耗氧量。
对冠状动脉的作用机制
增加缺血区血流供应： 硝酸甘油能选择性地扩张心外膜的冠状动脉大血管，尤其是输送血管，而对阻力血管的扩张作用较弱。这样可以使血液从输送血管流向缺血区，改善心肌缺血区域的血流供应。另外，它还能促进侧支循环的开放，为缺血心肌提供更多的血液灌注。调节心肌血流分布： 它可以使血液重新分布，优先保证心内膜下心肌的血液供应。因为心内膜下心肌的血液供应主要取决于心室舒张末期压力和冠状动脉灌注压的差，硝酸甘油通过降低心室充盈压，增加这一压力差，从而改善心内膜下心肌的供血。
在改善心肌代谢方面的作用机制
硝酸甘油能改善心肌的代谢。它可以降低心肌耗氧量，同时增加心肌缺氧部位的氧供应。通过调节心肌细胞的能量代谢，使心肌细胞在缺血缺氧状态下仍能维持一定的功能，有助于缓解心绞痛症状，保护心肌细胞免受进一步损伤。