一、非甾体类抗炎药的含义
非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,通过抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶(COX)活性,减少前列腺素(PG)、前列环素(PGI)和白三烯(LT)的合成,从而减轻炎症反应和疼痛感受。这类药物具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用,广泛应用于临床,可缓解多种疼痛和炎症相关疾病。
二、非甾体类抗炎药的分类
1.根据对COX的选择性分类
非选择性NSAIDs:对COX1和COX2的抑制作用没有选择性,在发挥抗炎止痛作用的同时,也会抑制COX1介导的前列腺素合成,导致胃肠道、肾脏等不良反应。常见药物如阿司匹林、布洛芬等。
选择性COX2抑制剂:主要选择性抑制COX2,减少炎症部位前列腺素合成,发挥抗炎、镇痛作用,对COX1的抑制作用较弱,因此胃肠道不良反应相对较少。如塞来昔布等。
2.根据化学结构分类
水杨酸类:以阿司匹林为代表,是最早应用于临床的NSAIDs,具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等多种作用。
丙酸类:如布洛芬、萘普生等,具有较强的解热、镇痛、抗炎作用,临床应用广泛。
乙酸类:如双氯芬酸,抗炎、镇痛作用较强,不良反应相对较少。
昔康类:如吡罗昔康、美洛昔康,具有长效、强效的抗炎镇痛作用。
三、非甾体类抗炎药的作用机制
1.解热作用:通过抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成及释放,使体温调定点恢复正常,从而发挥解热作用。
2.镇痛作用:抑制外周病变部位的COX,减少PG合成,减轻PG的致痛作用,同时降低痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。
3.抗炎作用:抑制炎症部位COX,减少PG合成,减轻炎症反应中的红、肿、热、痛症状。
四、非甾体类抗炎药的临床应用
1.疼痛治疗:可有效缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、痛经、肌肉痛、关节痛等。
2.炎症性疾病:用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎等各种关节炎及其他非感染性炎症。
3.发热:常用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
五、非甾体类抗炎药的不良反应
1.胃肠道反应:这是最常见的不良反应,表现为恶心、呕吐、溃疡、出血等。非选择性NSAIDs对胃肠道的损伤更为明显。
2.肝肾功能损害:长期或大剂量使用可能导致转氨酶升高、肾功能不全等。
3.心血管系统风险:选择性COX2抑制剂可能增加心血管不良事件的风险,如心肌梗死、脑卒中。
4.血液系统:可抑制血小板聚集,延长出血时间,导致出血倾向。
5.过敏反应:表现为皮疹、瘙痒、哮喘等,阿司匹林哮喘较为特殊,多发生于哮喘患者。
六、常用非甾体类抗炎药举例
1.布洛芬:应用广泛,具有较好的解热、镇痛、抗炎作用,相对副作用较小。
2.双氯芬酸:抗炎、镇痛效果较强,常用于缓解各种疼痛和炎症。
3.塞来昔布:作为选择性COX2抑制剂,胃肠道不良反应相对少,适用于对胃肠道副作用较为敏感的患者。
七、特殊人群使用非甾体类抗炎药的注意事项
1.儿童:儿童使用NSAIDs需谨慎,尤其是低龄儿童。布洛芬是儿童常用的解热镇痛药,但应严格掌握适应证和剂量,避免长期或大量使用,以免影响生长发育和造成肝肾功能损害。儿童发热时,应优先采取非药物干预措施,如物理降温。
2.老年人:老年人肝肾功能减退,药物代谢和排泄能力下降,使用NSAIDs时更易发生不良反应,尤其是胃肠道和心血管系统不良反应。用药时应从小剂量开始,密切监测不良反应。
3.孕妇及哺乳期妇女:NSAIDs可通过胎盘屏障,对胎儿产生不良影响,如导致胎儿动脉导管早闭、肾功能不全等,孕妇应慎用。哺乳期妇女使用NSAIDs可能通过乳汁影响婴儿,如需使用,应暂停哺乳。
4.有基础疾病患者:有胃肠道溃疡、出血病史,肝肾功能不全,心血管疾病等基础疾病的患者,使用NSAIDs前应告知医生,医生会根据病情评估风险,谨慎用药。例如,有胃肠道疾病史的患者,可能需要同时使用胃黏膜保护剂。