目前治疗脑梗比较重要的药物有溶栓药物、神经保护类药物等。在发病4.5小时内符合指征的患者可使用阿替普酶进行静脉溶栓，这是目前较为有效的恢复血流的措施之一。
溶栓类药物
阿替普酶： 是一种重组组织型纤溶酶原激活剂，能特异性地激活血栓中的纤溶酶原，使之转变为纤溶酶，从而溶解血栓。一般要求在脑梗死发病4.5小时内应用，可显著降低患者的致残率和死亡率，但使用时需严格筛选适应证和排除禁忌证。尿激酶： 也可用于脑梗的溶栓治疗，通过激活体内的纤溶酶原，促进血栓溶解。通常在发病6小时内可考虑应用，但其溶栓效果和安全性等方面与阿替普酶有一定差异，使用时同样需要谨慎评估患者情况。
神经保护类药物
依达拉奉： 是一种自由基清除剂，可抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。临床研究表明，它能改善急性脑梗死患者的神经功能缺损症状，提高生活自理能力。一般是静脉滴注，每天分2次给药，每次30mg。丁苯酞： 能够改善脑缺血区的微循环和血流量，增加缺血区毛细血管数量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗线粒体损伤作用。对于改善脑梗患者的神经功能缺损有一定效果，可与溶栓、抗血小板等治疗联合使用，口服给药，每次0.2g，每天3次。
抗血小板聚集药物
阿司匹林： 通过抑制血小板的环氧化酶，减少血栓素A₂的生成，从而抑制血小板聚集。一般建议脑梗患者在病情稳定后长期服用，起始剂量可根据患者情况调整，通常每天75~150mg。但有胃肠道出血等病史的患者使用时需谨慎，可能会增加胃肠道不良反应的风险。氯吡格雷： 是一种二磷酸腺苷P2Y12受体抑制剂，能选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板受体的结合，从而抑制血小板聚集。对于不能耐受阿司匹林或阿司匹林治疗效果不佳的患者，可考虑使用氯吡格雷，一般起始剂量为75mg/d，口服。但同样需要注意出血等不良反应的发生，尤其是对于有出血倾向的患者。