室上性心动过速首选的治疗药物是腺苷。
腺苷是一种内源性核苷，能迅速被细胞内激酶磷酸化，其半衰期仅10s，在细胞内发挥作用后很快被核苷酸酶水解为次黄嘌呤。其具有负性肌力、负性频率作用，能终止折返性室上性心动过速，减慢房室结传导，降低窦房结自律性。
此外，普罗帕酮、维拉帕米也可用于治疗室上性心动过速。普罗帕酮为广谱高效膜抑制性抗心律失常药。具有膜稳定作用及竞争性β受体阻滞作用。抑制钠离子内流，降低心肌自律性，减慢传导速度。其注射液可用于终止阵发性室上性心动过速、室性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动。维拉帕米是一种钙离子拮抗剂，可抑制钙离子内流，降低窦房结自律性，减慢房室结传导，适用于室上性心律失常，包括心房扑动、心房颤动转律、窦性心动过速的转律。