一、抗焦虑作用
苯二氮卓类药物通过作用于中枢神经系统中的γ-氨基丁酸（GABA）受体发挥抗焦虑功效，能显著减轻患者的焦虑情绪，使患者紧张、不安等焦虑症状得到缓解，大量临床研究已证实其在治疗广泛性焦虑障碍等焦虑相关疾病中的有效性，可通过增强GABA介导的抑制性神经传递来实现对焦虑状态的改善。
二、镇静催眠作用
该类药物具有明确的镇静催眠效果，能够缩短入睡时间，延长整体睡眠时间，减少夜间觉醒次数。其作用机制是加强GABA能神经的抑制效应，使大脑皮层等神经中枢处于抑制状态，从而诱导自然睡眠，适用于各种原因引起的失眠症治疗，但需注意特殊人群如老年人对药物敏感性不同，应合理考量用药。
三、抗惊厥抗癫痫作用
苯二氮卓类药物对多种原因引发的惊厥具有抑制作用，其中地西泮等是治疗癫痫持续状态的首选药物之一。它可通过增强GABA的抑制性作用，抑制癫痫病灶的异常放电扩散，在癫痫急性发作等情况中发挥关键的控制发作作用，众多癫痫相关研究支持其在抗惊厥抗癫痫方面的临床应用价值。
四、中枢性肌肉松弛作用
此类药物能够缓解肌肉痉挛状态，产生中枢性肌肉松弛效应，可用于治疗由肌肉痉挛导致的相关病症，如腰肌劳损等引起的肌肉紧张，其通过作用于脊髓和大脑皮层下部位的GABA受体，减弱脊髓多突触反射，从而达到松弛肌肉的效果。对于特殊人群，儿童由于神经系统发育尚不完善，使用苯二氮卓类药物需极为谨慎，避免对神经系统发育造成潜在不良影响；老年人因身体机能衰退，对药物的代谢、排泄能力下降，对苯二氮卓类药物的敏感性增高，使用时应严格遵循个体化剂量调整原则，密切关注用药后的反应；有肝肾疾病的患者，由于肝肾功能异常会影响药物的代谢和排泄，也需根据具体的肝肾功能情况谨慎评估用药剂量及监测药物不良反应。